Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 2069 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Bioaktivní flavon hispidulin: nové poznatky
Publikováno: Pondělí, 24.10. 2016 - 18:22:54 Od: Prof. Patocka
prof Patočka

Bioaktivní flavon hispidulin: nové poznatky

Jiří Patočka

     Hispidulin (4, 5, 7-trihydroxy-6-methoxy-flavon) je přirozeně se vyskytující flavon, který byl nalezen v několika druzích šalvějí (Salvia) (Kavvadias et al., 2003), arnik (Arnica) (Merfort, 1984; Merfort a Wendisch, 1987) a pelyňků (Artemisia) (Hurabielle et al., 1982), kde se obvykle vyskytuje ve formě glukosidu (Schultz, 2008). Je také důležitou bioaktivní součástí pelyňku Artemisia vestita, který má pevné místo v tradiční tibetské medicíně (Yin et al., 2008) (viz http://toxicology.cz/modules.php?name=News&file=article&sid=484). Hispidulin je také aktivní složkou tzv. „sněžného lotosu“ (Saussurea involucrata),  odolné byliny rostoucí v Číně v provinciích Tian Shan a A'er Tai v nadmořské výšce kolem 2600 metrů (Fu, 1992).



     Hispidulin vykazuje řadu farmakologických účinků: inhibuje agregaci lidských krevních destiček (Bourdillat et al., 1988b) tím, že zvyšuje hladinu cAMP (Bourdillat et al., 1988a), tedy mechanismem odlišným od účinku theofyllinu nebo prostaglandinu E1, chová se jako hepatoprotektivum, chrání např. játra před hepatotoxickým účinkem brombenzenu (Ferrándiz et al., 1994), má protizánětlivé a antioxidační účinky (Dabghi-Barbosa et al., 2005) a účinky protinádorové (Lin et al. 2010, Yang et al. 2010; He et al., 2011). 
     V několika posledních letech je studován protinádorový účinek hispidulinu s cílem pochopit, jakým mechanismem blokuje tento flavon růst nádorových buněk. He et al. (2011) prokázali, že hispidulin působí přes signální dráhu PI3K / Akt / mTOR v endotelových buňkách a potlačuje angiogenézu. Hispidulin chráni buňky před hypoxií (Xie et al., 2015) a způsobuje apoptózu rakovinných buněk, aniž by byl toxický pro buňky zdravé (Gao et al., 2014), což z něj činí velmi nadějné farmakum (Scoparo et al., 2015; Atif et al., 2016).
     Z dalších významných farmakologických účinků hispidulinu je jeho silný inhibiční účinek na osteoclastogenézu a resorpci kostí. To svědčí pro jeho terapeutický potenciál pro léčbu nemocí zahrnujících řídnutí kostí (Nepal et al., 2013; Yang et al., 2014; Zhou et al., 2014). Praktický význam může mít i fakt, že hispidilin působí jako neuroprotektivní látka a chrání neurony pře účinkem některých jedů (Niu et al., 2014; Lin et al., 2015; Wang et al., 2015).
Literatura
Atif M, Ali I, Hussain A, Hyder Sv, Khan FA, Maalik A, Farooq U. Pharmacological assessment of hispidulin – a natura bioactive flavone. Acta Pol Pharm. 2016; 73(3): 565-578.
Bourdillat B, Delautier D, Labat C, Benveniste J, Potier P, Brink C. Hispidulin, a natural flavone, inhibits human platelet aggregation by increasing  cAMP levels. Eur J Pharmacol. 1988a; 147(1): 1-6.
Bourdillat B, Delautier D, Labat C, Benveniste J, Potier P, Brink C. Mechanism of action of hispidulin, a natural flavone, on human platelets. Prog Clin Biol Res. 1988b; 280: 211-214.
Dabaghi-Barbosa P, Mariante Rocha A, Franco da Cruz Lima A, Heleno de Oliveira B, Benigna Martinelli de Oliveira M, Gunilla Skare Carnieri E, Cadena SM, Eliane Merlin Rocha M. Hispidulin: antioxidant properties and effect on mitochondrial energy metabolism. Free Radic Res. 2005; 39(12): 1305-1315.
Ferrándiz ML, Bustos G, Payá M, Gunasegaran R, Alcaraz MJ. Hispidulin protection against hepatotoxicity induced by bromobenzene in mice. Life Sci. 1994; 55(8): PL145-150.
Fu L. China Plant Red Data Book: Rare and Endangered Plants, vol. 1, Chinese Science Press, 1992.
Gao H, Wang H, Peng J. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction and inhibition of P13k/Akt signalling pathway in HepG2 cancer cells.  Cell Biochem Biophys. 2014; 69(1): 27-34.
He L, Wu Y, Lin L, Wang J, Wu Y, Chen Y, Yi Z, Liu M, Pang X. Hispidulin, a small flavonoid molecule, suppresses the angiogenesis and growth of human pancreatic cancer by targeting vascular endothelial growth factor receptor  2-mediated PI3K/Akt/mTOR signaling pathway. Cancer Sci. 2011; 102(1): 219-225. 
Hurabielle M, Eberle J, Paris M. Flavonoids of Artemisia campestris, ssp. glutinosa. [Article in German] Planta Med. 1982; 46(2): 124-125.
Kavvadias D, Sand P, Youdim KA, Qaiser MZ, Rice-Evans C, Baur R, Sigel E, Rausch WD, Riederer P, Schreier P. The flavone hispidulin, a benzodiazepine receptor ligand with positive allosteric properties, traverses the blood-brain barrier and exhibits anticonvulsive effects. Br J Pharmacol. 2004; 142(5): 811-820.
Lin TY, Lu CW, Wang SJ, Huang SK. Protective effect of hispidulin on kainic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2015; 755: 6-15. 
Lin YC, Hung CM, Tsai JC, Lee JC, Chen YL, Wei CW, Kao JY, Way TD. Hispidulin potently inhibits human glioblastoma multiforme cells through activation of AMP-activated protein kinase (AMPK). J Agric Food Chem. 2010; 58(17): 9511-9517.
Nepal M, Choi HJ, Choi BY, Yang MS, Chae JI, Li L, Soh Y. Hispidulin attenuates bone resorption and osteoclastogenesis via the RANKL-induced NF-κB and NFATc1 pathways. Eur J Pharmacol. 2013; 715(1-3): 96-104. 
Niu X, Chen J, Wang P, Zhou H, Li S, Zhang M. The effects of hispidulin on bupivacaine-induced neurotoxicity: role of AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014; 70(1): 241-249.
Merfort I. Methylated Flavonoids from Arnica montana and Arnica chamissonis. Planta Med. 1984; 50(1): 107-108.
Merfort I, Wendisch D. Flavonoid Glycosides from Arnica montana and Arnica chamissonis. Planta Med. 1987; 53(5): 434-437.
Scoparo CT, Valdameri G, Worfel PR, Guterres FA, Martinez GR, Winnischofer SM, Di Pietro A, Rocha ME. Dual properties of hispidulin: antiproliferative effects on HepG2 cancer cells and selective inhibition of ABCG2 transport activity. Mol Cell Biochem. 2015; 409(1-2): 123-133.
Schultz G. Hispidulin-7-glucoside, a minor flavonoid of Trifolium pannonicum L. Planta Med. 1973; 23(1): 1-3.
Wang Y, Liu W, He X, Fei Z. Hispidulin enhances the anti-tumor effects of temozolomide in glioblastoma by activating AMPK. Cell Biochem Biophys. 2015; 71(2): 701-706.
Xie J, Gao H, Peng J, Han Y, Chen X, Jiang Q, Wang C. Hispidulin prevents hypoxia-induced epithelial-mesenchymal transition in human colon carcinoma cells. Am J Cancer Res. 2015; 5(3): 1047-1061.
Yang JM, Hung CM, Fu CN, Lee JC, Huang CH, Yang MH, Lin CL, Kao JY, Way TD. Hispidulin sensitizes human ovarian cancer cells to TRAIL-induced apoptosis by AMPK activation leading to Mcl-1 block in translation. J Agric Food Chem. 2010; 58(18): 10020-10026.
Yang L, Yu Z, Qu H, Li M. Comparative effects of hispidulin, genistein, and icariin with estrogen on bone tissue in ovariectomized rats. Cell Biochem Biophys. 2014; 70(1): 485-490.
Yin Y, Gong FY, Wu XX, Sun Y, Li YH, Chen T, Xu Q. Anti-inflammatory and immunosuppressive effect of flavones isolated from Artemisia vestita. J Ethnopharmacol 2008; 120: 1–6.
Zhou R, Wang Z, Ma C. Hispidulin exerts anti-osteoporotic activity in ovariectomized mice via activating AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014; 69(2): 311-317.
 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora Prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 6

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.19 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace