Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 6380 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Indantadol
Publikováno: Sobota, 14.03. 2015 - 15:48:27 Od: Prof. Patocka
prof Patočka

Indantadol

Jiří Patočka

     Indantadol (N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)glycinamid, CHF-3381, V-3381, CAS Number 202844-10-8) je synteticky připravená látka, která byla nejdříve zkoušena jako antikonvulzivum s antiepileptogenním účinkem (Villeti et al., 2001) a neuroprotektivum (Gandolfi et al., 2001; Zucchini et al., 2002), ale v současné době je o ni uvažováno jako o možném léčivu neuropatické bolesti (Villetti et al., 2003; Astruc  et al., 2005; Bassani  et al., 2005; Mattia a Coluzzi, 2007) a jako o léku na chronický kašel (Brew a Bannister, 2012, 2014).

INDANTADOL


      Indantadol působí jako kompetitivní a reverzibilní inhibitor monoaminoxidázy a nekompetitivní antagonista NMDA-receptorů s nízkou afinitou (Csajka et al., 2005; Mathiesen et al., 2006). V současné době je indantadol ve fázi klinického zkoušení jako lék proti chronickému kašli (Vernalis, 2009a) a jako lék na neuropatickou bolest (Vernalis, 2009b).

Literatura
Astruc B, Tarral A, Dostert P, Mariotti F, Fabbri L, Imbimbo BP. Steady-state  pharmacokinetics and pharmacodynamics of CHF3381, a novel antineuropathic pain agent, in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2005; 59(4): 405-414.
Bassani F, Bergamaschi M, Tonino Bolzoni P, Villetti G. CHF3381, a novel antinociceptive agent, attenuates capsaicin-induced pain in rats. Eur J Pharmacol. 2005; 519(3): 231-236.
Brew J, Bannister RM. U.S. Patent Application 13/446,217, 2012.
Brew J, Bannister RM. U.S. Patent Application 14/287,014, 2014.
Csajka C, Imbimbo BP, Piccinno A, Dostert P, Verotta D. Mechanistic pharmacokinetic and pharmacodynamic modeling of CHF3381 (2-[(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]acetamide monohydrochloride), a novel N-methyl-D-aspartate antagonist and monoamine oxidase-A inhibitor in healthy subjects. J Pharmacol Exp Ther. 2005; 313(2): 647-657.
Gandolfi O, Bonfante V, Voltattorni M, Dall'Olio R, Poli A, Pietra C, Villetti G. Anticonvulsant preclinical profile of CHF 3381: dopaminergic and glutamatergic mechanisms. Pharmacol Biochem Behav. 2001; 70(1): 157-166.
Mathiesen O, Imbimbo BP, Hilsted KL, Fabbri L, Dahl JB. CHF3381, a N-methyl-D-aspartate receptor antagonist and monoamine oxidase-A inhibitor, attenuates secondary hyperalgesia in a human pain model. J Pain. 2006; 7(8): 565-574.
Mattia C, Coluzzi F. Indantadol, a novel NMDA antagonist and nonselective MAO  inhibitor for the potential treatment of neuropathic pain. IDrugs. 2007; 10(9): 636-644.
Vernalis (R & D) Limited. Phase II Open-label Pilot Study of V3381, a Novel N-Methyl-D-Aspartate Receptor Antagonist, in Chronic Cough Patients attending a Specialist Clinic. 2009a.
Vernalis (R & D) Limited. A Randomised, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multicentre, Parallel Group Study of the Safety, Tolerability and Efficacy of V3381 for Up to 13 Weeks in Patients with Diabetic Peripheral Neuropathy. 2009b.
Villetti G, Bergamaschi M, Bassani F, Bolzoni PT, Maiorino M, Pietra C, Rondelli I, Chamiot-Clerc P, Simonato M, Barbieri M. Antinociceptive activity of  the N-methyl-D-aspartate receptor antagonist N-(2-Indanyl)-glycinamide hydrochloride (CHF3381) in experimental models of inflammatory and neuropathic pain. J Pharmacol Exp Ther. 2003; 306(2): 804-814.
Villetti G, Bregola G, Bassani F, Bergamaschi M, Rondelli I, Pietra C, Simonato M. Preclinical evaluation of CHF3381 as a novel antiepileptic agent. Neuropharmacology. 2001; 40(7): 866-878.
Zucchini S, Buzzi A, Bergamaschi M, Pietra C, Villetti G, Simonato M. Neuroprotective activity of CHF3381, a putative N-methyl-D-aspartate receptor antagonist. Neuroreport. 2002; 13(16): 2071-2074.

 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora Prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 6

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.07 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace