Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 6645 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Bruceantin
Publikováno: Sobota, 27.09. 2008 - 23:03:56 Od: prof. Patocka
prof Patočka

Bruceantin

Jiří Patočka    

     Bruceantin je jedním z mnoha jedovatých triterpenů quassinoidního typu, který byl v roce 1972 izolován Morrisem Kupchanem a jeho splupracovníky (Kupchan et al. 1972) z  etiopského stromu Brucea antidysenterica Mill. Odvar z kůry tohoto stromu je domorodým obyvatelstvem již po celá staletí používán jako osvědčený prostředek při amébové úplavici. Nejúčinnější složkou kůry je právě bruceantin, který spolehlivě zabíjí původce nemoci, amébu Entamoeba histolytica (Gillin et al. 1982).

 

 



     Antiamebickou aktivitu však při testování vykazovalo dalších 17 quassinoidů izolavaných z kůry stromu. Byla u nich objevena  také antiamebická, antileukemická a cytotoxická aktivita (O'Neill et al. 1986).
     Toxicita bruceantinu u myši při i.p. podání vyjádřená hodnotou LD50 je 2,73 mg/kg, při i.v. podání 1,95 mg/kg a při p.o. podání 7,03 mg/kg. Cytotoxická aktivita bruceantinu a jemu podobných quassinoidů nabízí novou možnost v terapii některých typů nádorů (Anderson et al. 1991). Cytotoxickou účinnost quassinoidů lze vhodně modifikovat jejich chemickou modifikací, např. výměnou některých atomů vodíku za atomy fluoru (Ohno et al. 1997). Bruceantin se ukázal účinným lékem u mnohočetného myelomu (Cuendet et al. 2004) a svůj cytostatický účinek prokázal i u dalších typů nádorů (Cuendet a Pezzuto 2004). Koncem roku 2004 byla zahájena II. fázi klinického zkoušení bruceantinu u maligního melanomu (Arseneau et al. 2004).

Literatura
Anderson MM, O'Neill MJ, Phillipson JD, Warhurst DC. In vitro cytotoxicity of a series of quassinoids from Brucea javanica fruits against KB cells. Planta Med 1991; 57: 62-64.
Arseneau JC, Wolter JM, Kuperminc M, Ruckdeschel JC. A Phase II study of bruceantin (NSC-165,563) in advanced malignant melanoma. Invest New Drugs 2004; 1: 239-242.
Cuendet M, Christov K, Lantvit DD, Deng Y, Hedayat S, Helson L, McChesney JD,
Pezzuto JM. Multiple myeloma regression mediated by bruceantin. Clin Cancer Res. 2004; 10: 1170-1179.
Cuendet M, Pezzuto JM. Antitumor activity of bruceantin: an old drug with new promise. J Nat Prod 2004;67: 269-272.
Gillin FD, Reiner DS, Suffness M. Bruceantin, a potent amoebicide from a plant, Brucea antidysenterica. Antimicrobial Agent Chemother 1982; 22: 342-345.
Kupchan SM, Britton RW, Ziegler MF, Sigel CW. Bruceantin, a new potent antileukemic simaroubolide from Brucea antidysenterica. J Org Chem. 1973; 38: 178-179.
O'Neill MJ, Bray DH, Boardman P, Phillipson JD, Warhurst DC, Peters W, Suffness M. Plants as sources of antimalarial drugs: in vitro antimalarial activities of somequassinoids. Antimicrob Agents Chemother 1986; 30: 101-104.
Ohno N, Fukamiya N, Okano M, Tagahara K, Lee KH. Synthesis of cytotoxic fluorinated quassinoids. Bioorg Med Chem 1997; 5: 1489-1495.

 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 8

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.10 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace