Ganomyciny, bioaktivní hydrochinony lesklokorky Pfeifferovy
Publikováno: Úterý, 27.12. 2016 - 18:42:40
Téma: prof Patočka


Ganomyciny, bioaktivní hydrochinony lesklokorky Pfeifferovy

Jiří Patočka

     Lesklokorka Pfeifferova (Ganoderma pfeifferi) je vzácný víceletý choroš rostoucí na živém i mrtvém dřevě listnáčů, zejména buku. Má velký polokruhovitý klobouk o velikosti až 50 cm, který je brázditě pásovaný a hrbolatý. Jeho barva je v mládí načervenalá a ve stáří  purpurově černá. Celý klobouk je pokryt tenkou voskovou krustou. Póry bývají okrouhlé, žlutookrové, poté tmavohnědé, dužina je tmavě červenohnědá.



     Na rozdíl od dobře prozkoumaných a široce používaných druhů Ganoderma, jako Ganoderma lucidum a Ganoderma applanatum, znalosti týkající se Ganoderma pfeifferi jsou velmi omezené. Kromě triterpenoidů a polysacharidů, G. pfeifferi obsahuje jedinečné sesquiterpenoids ařadu dalších sloučenin s nízkou molekulovou hmotností. Některé z těchto sloučenin vykazují pozoruhodnou antimikrobiální aktivity in vitro a in vivo proti multirezistentních bakterií, jako jsou MRSA. Je známa také jejich antivirová aktivita (Lindequist et al., 2015). 
     Z plodnic lesklokorky Pfeifferovy byly izolovány dva farnesyl-hydrochinony, ganomycin A (1) a ganomycin B (2), které vykazují antimikrobiální aktivitu proti Gram-positivním i Gram-negativním bakteriím (Mothana et al., 2000). Ganomycin B byl spolu s ganomycinem I nalezen také v chloroformovém extraktu z lesklokorky Ganoderma colossum, která roste ve Vietnamu. Tyto přírodní látky inhibují HIV-1 proteázu. Ganomycin B s IC50 1,0, ganomycin I s IC50 7,5 µg/mL (El Dine et al., 2009).
Ganomycin I (3) vykazuje silnější inhibiční aktivitu vůči HMG-CoA reduktáze, než kontrolní atorvastatin, a také silnou inhibiční aktivitu proti nekompetitivní alfa-glukosidáze jak z kvasnic, tak i sliznic krysího  tenkého střeva. Ganomycin I byl již syntetizován v laboratoři (Yajima et al., 2014) a v současné době je  vyhodnocována jeho biologická aktivita in vivo. Dosavadní farmakologické výsledky ukázaly, že ganomycin I vyvolává u myší silnou a účinnou hypoglykémii a má také hypolipidemické účinky a způsobuje senzibilizaci na inzulín (Wang et al., 2016).
Literatura
El Dine RS, El Halawany AM, Ma CM, Hattori M. Inhibition of the dimerization and active site of HIV-1 protease by secondary metabolites from the Vietnamese mushroom Ganoderma colossum. J Nat Prod. 2009; 72(11): 2019-2023.
Lindequist U, Jülich WD, Witt S. Ganoderma pfeifferi--A European relative of Ganoderma lucidum. Phytochemistry. 2015; 114: 102-108.
Mothana RA, Jansen R, Jülich WD, Lindequist U. Ganomycins A and B, new antimicrobial farnesyl hydroquinones from the basidiomycete Ganoderma pfeifferi. J Nat Prod. 2000; 63(3): 416-418.
Wang K, Bao L, Ma K, Zhang J, Chen B, Han J, Ren J, Luo H, Liu H. A novel class of α-glucosidase and HMG-CoA reductase inhibitors from Ganoderma leucocontextum and the anti-diabetic properties of ganomycin I in KK-A(y) mice. Eur J Med Chem. 2016 Nov 9. pii: S0223-5234(16)30953-9. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.11.015. [Epub ahead of print]
Yajima A, Urao S, Katsuta R, Nukada T. (2014). Concise syntheses and biological activities of ganomycin I and fornicin A. Eur J Org Chem. 2014; 2014(4): 731-738.






Tento článek si můžete přečíst na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
http://toxicology.cz

Tento článek najdete na adrese:
http://toxicology.cz/modules.php?name=News&file=article&sid=936