Cilostamid
Publikováno: Úterý, 25.08. 2015 - 09:29:42
Téma: prof Patočka


Cilostamid

Jiří Patočka

     Cilostamid (N-Cyklohexyl-N-methyl-4-(1,2-dihydro-2-oxo-6-chinolyloxy)-butyramid,  OCP3689, CAS No 68550-75-4) je syntetický derivát 2-chinolinonu. Cilostamid je selektivním inhibitorem destičkové cyklické adenosinmonofosfát-fosfodiesterázy 3 (PDE3) a účinně inhibuje agregaci krevních destiček (Hidaka et al., 1979).



     Předpokládá se, že inhibitory PDE brání agregaci krevních destiček tím, že zvyšují hladinu cAMP a následnou inhibicí mobilizace volného Ca2+ v cytoplasmě (Lanza et al., 1987). Bylo také prokázáno, že blokuje DNA vazebnou na p-STAT3 (Zhao et al., 2002), zvyšuje hladiny cAMP a blokuje účinky inzulínu a IGF-1 u meiózy (Maitra et al., 2014).

Literatura

Hidaka H, Hayashi H, Kohri H, Kimura Y, Hosokawa T, Igawa T, Saitoh Y. Selective inhibitor of platelet cyclic adenosine monophosphate phosphodiesterase, cilostamide, inhibits platelet aggregation. J Pharmacol Exp Ther. 1979; 211(1): 26-30.

Lanza F, Beretz A, Stierlé A, Corre G, Cazenave JP. Cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors prevent aggregation of human platelets by raising cyclic AMP and reducing cytoplasmic free calcium mobilization. Thromb Res. 1987; 45(5): 477-484.

Maitra S, Das D, Ghosh P, Hajra S, Roy SS, Bhattacharya S. High cAMP attenuation of insulin-stimulated meiotic G2-M1 transition in zebrafish oocytes:  interaction between the cAMP-dependent protein kinase (PKA) and the MAPK3/1 pathways. Mol Cell Endocrinol. 2014; 393(1-2): 109-119.

Zhao AZ, Huan JN, Gupta S, Pal R, Sahu A. A phosphatidylinositol 3-kinase phosphodiesterase 3B-cyclic AMP pathway in hypothalamic action of leptin on feeding. Nat Neurosci. 2002; 5(8): 727-728.







Tento článek si můžete přečíst na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
http://toxicology.cz

Tento článek najdete na adrese:
http://toxicology.cz/modules.php?name=News&file=article&sid=810