Flibanserin: od antidepresiva k „ženské viagře“
Publikováno: Čtvrtek, 20.08. 2015 - 19:42:07
Téma: prof Patočka


Flibanserin: od antidepresiva k „ženské viagře“

Jiří Patočka

     Flibanserin (vývojový kód BIMT-17, 1-(2-{4-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on) je syntetická chemická substance, která byla vyvíjená jako nové antidepresivum (Borsini et al., 1997).



     Již prvé experimenty s touto látkou ukázaly, že bude mít řadu dalších pozoruhodných účinků (D'Aquila et al., 1997; Rueter wet al., 1998; Borsini et al., 1999, 2002). Při experimentech na laboratorních krysách si výzkumníci všimli, že flibanserin zvyšuje touhu samiček po sexu (Gelez et al., 2913) a později v několika klinických experimentech bylo prokázáno, že flibanserin zvyšuje sexuální touhu žen a přináší větší uspokojení ze sexuálních zkušeností (Derogatis et al., 2012; Thorp  et al., 2012; Katz et al., 2013; Simon et al., 2014). Objevil se tak nový lék na terapii sexuální dysfunkce u žen (Reviriego, 2014).
     Německá farmaceutická firma Boehringer Ingelheim, které patřil patent na flibanserin, začala uvažovat o zavedení léku na trh. Starosti s nízkou sexuální touhou dnes přivádějí do ordinací řadu žen, jimž malý apetit působí partnerské problémy. Léčení tohoto problému je však velmi složité nejen z psychologického, ale i neurofyziologického hlediska. Každý pokrok na tomto poli je proto velmi ceněný a až dosud nebyl schválen žádný lék, který by libido prokazatelně stimuloval na chemické bázi.
     Po prvních úspěšných testech na lidech zahájila firma Boehringer Ingelheim masivní kampaň na nový lék. Firma uspořádala setkání v Paříži, kam pozvala gynekology a sexuology z celé Evropy. Řečníci se snažili lékaře přesvědčit, že drží v ruce revoluční pilulku, o níž se mluvilo jako o „růžové pilulce“ nebo „ženské viagře“. Tento marketingový trik však v Evropě neuspěl. Když se lék dostal do oficiálního schvalování, úřady jej k prodeji nepovolily. Dostupné studie neprokázaly podle regulátorů dostatečnou účinnost, zato vedlejší účinky převyšovaly obvyklou míru. Němci pak patent prodali soukromé americké firmě Sprout Pharmaceuticals, která se rozhodla zkusit štěstí za oceánem.
     Její prvé pokusy o přihlášení léku však rovněž neuspěly. Americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) lék dvakrát odmítl (Nappi, 2015). Teprve napotřetí, poté, co poradní panel v červnu rozhodl, že lék by měl být schválen, ale s přísnými opatřeními, která zajistí, že pacientky si budou zcela vědomy veškerých rizik, FDA kontroverzní lék schválila a bude se prodávat pod názvem Addyi.       Schválení léku na léčbu nízké sexuální touhy u žen je považováno za milník, o který dlouho usiluje farmaceutický průmysl. Ten nyní doufá, že se mu podaří zopakovat senzační úspěch léku na mužskou impotenci Viagra, který se v roce 1998 stal prvním schváleným lékem na erektilní dysfunkci. Přísná bezpečnostní opatření u léku pro ženy však znamenají, že se mu zřejmě nikdy nepodaří dosáhnout takového úspěchu jakého dosáhla Viagra.

Literatura
Borsini F, Brambilla A, Grippa N, Pitsikas N. Behavioral effects of flibanserin (BIMT 17). Pharmacol Biochem Behav. 1999; 64(1): 137-146.
Borsini F, Cesana R, Kelly J, Leonard BE, McNamara M, Richards J, Seiden L. BIMT 17: a putative antidepressant with a fast onset of action? Psychopharmacology (Berl). 1997; 134(4): 378-386.
Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S. Pharmacology  of flibanserin. CNS Drug Rev. 2002; 8(2): 117-142.
D'Aquila P, Monleon S, Borsini F, Brain P, Willner P. Anti-anhedonic actions of the novel serotonergic agent flibanserin, a potential rapidly-acting antidepressant. Eur J Pharmacol. 1997; 340(2-3): 121-132.
Katz M, DeRogatis LR, Ackerman R, Hedges P, Lesko L, Garcia M Jr, Sand M; BEGONIA trial investigators. Efficacy of flibanserin in women with hypoactive sexual desire disorder: results from the BEGONIA trial. J Sex Med. 2013; 10(7): 1807-1815.
Nappi RE. Why are there no FDA-approved treatments for female sexual dysfunction? Expert Opin Pharmacother. 2015; 16(12): 1735-1738.
Reviriego C. Flibanserin for female sexual dysfunction. Drugs Today (Barc). 2014; 50(8): 549-556.
Rueter LE, de Montigny C, Blier P. In vivo electrophysiological assessment of  the agonistic properties of flibanserin at pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors in the rat brain. Synapse. 1998; 29(4): 392-405.
Derogatis LR, Komer L, Katz M, Moreau M, Kimura T, Garcia M Jr, Wunderlich G,  Pyke R; VIOLET Trial Investigators. Treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women: efficacy of flibanserin in the VIOLET Study. J Sex Med. 2012; 9(4): 1074-1085.
Gelez H, Greggain-Mohr J, Pfaus JG, Allers KA, Giuliano F. Flibanserin treatment increases appetitive sexual motivation in the female rat. J Sex Med. 2013; 10(5): 1231-1239.
Simon JA, Kingsberg SA, Shumel B, Hanes V, Garcia M Jr, Sand M. Efficacy and safety of flibanserin in postmenopausal women with hypoactive sexual desire disorder: results of the SNOWDROP trial. Menopause. 2014; 21(6): 633-640.
Thorp J, Simon J, Dattani D, Taylor L, Kimura T, Garcia M Jr, Lesko L, Pyke R; DAISY trial investigators. Treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women: efficacy of flibanserin in the DAISY study. J Sex Med. 2012; 9(3): 793-804.







Tento článek si můžete přečíst na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
http://toxicology.cz

Tento článek najdete na adrese:
http://toxicology.cz/modules.php?name=News&file=article&sid=809