Rokitamycin

Jiří Patočka

Makrolidy jsou dobře známou skupinou orálních antibiotik jejichž antibakteriální spektrum pokrývá většinu Gram-pozitivních bakterií zodpovědných za valnou část respiračních infekčních nemocí. Makrolidy se váží na bakteriální 50S subjednotku ribosomu a tím blokují rozmnožování bakterií (Retsema a Fu 2001). Makrolidy však mají nejen baktericidní aktivitu, některé mají též imunomodulační aktivitu u savců (Labro 2001). Mnohé studie naznačují, že přímá imunomodulační úloha makrolidů spočívá v tom, že inhibují chemotaxi neutrofilů (Torre et al. 1991; Labro 1998), generují antioxidanty (Anderson 1989; Hand t al. 1990), vyvolávají fagocytózu (Yamaryo et al. 2003; Hodge et al. 2006) a indukují apoptózu (Aoshiba et al. 1995). Takovým makrolidem výrazně indukujícím apoptózu je i 16-členný rokitamycin (Fukui et al. 2009). Rokitamycin se svým antibakteriálním spektrem podobá spíše 14-členným makrolidovým antibiotikům (Yu et al., 1991).

Rokitamycin byl izolován v roce 1987 ze Streptomyces kitasatoensis (Hara 1987) jako ve vodě nerozpustná substance s b.t. 116 °C. Jeho struktura makrolidu s 16-členným kruhem řadí tuto látku do skupiny antibiotik jako je josamycin, miokamycin neboli midekamycin, nebo spiramycin. Klinické uplatnění rokitamycinu je zejména v pediatrii (Fiocchi et al., 2010).
Literatura
Anderson R. Erythromycin and roxithromycin potentiate human neutrophil locomotion in vitro by inhibition of leukoattractantactivated superoxide generation and autooxidation. J Infect Dis. 1989; 159: 966–973.
Aoshiba K, Nagai A, Konno K. Erythromycin shortens neutrophil survival by accelerating apoptosis. Antimicrob Agents Chemother. 1995; 39: 872–877.
Fiocchi A, Calcinai E, Beghi G, Terracciano L. Paediatric upper respiratory infections: the role of antibiotics. Int J Immunopathol Pharmacol. 2010; 23(1 Suppl): 56-60.
Fukui M, Nagahara Y, Nishio Y, Honjoh T, Shinomiya T. Rokitamycin induces a mitochondrial defect and caspase-dependent apoptosis in human T-cell leukemia Jurkat cells. J Pharmacol Sci. 2009; 110: 69-77.
Hand WL, Hand DL, King-Thompson NL. Antibiotic inhibition of the respiratory burst response in human polymorphonuclear leukocytes. Antimicrob Agents Chemother. 1990; 34: 863–870.
Hara K. New antimicrobial agent series, XXVII: Rokitamycin. [Article in Japanese] Jpn J Antibiot. 1987; 40: 1851-1860.
Hodge S, Hodge G, Brozyna S, Jersmann H, Holmes M, Reynolds PN. Azithromycin increases phagocytosis of apoptotic bronchial epithelial cells by alveolar macrophages. Eur Respir J. 2006; 28: 486–495.
Labro MT. Anti-inflammatory activity of macrolides: a new therapeutic potential? J Antimicrob Chemother. 1998; 41 Suppl B: 37–46.
Labro MT. Cellular and molecular effects of macrolides on leukocyte function. Curr Pharm Des. 2004; 10: 3067–3080.
Retsema J, Fu W. Macrolides: structures and microbial targets. Int J Antimicrob Agents. 2001; 18 Suppl 1: S3–S10.
Torre D, Broggini M, Botta V, Sampietro C, Busarello R, Garberi C. In vitro and ex vivo effects of recent and new macrolide antibiotics on chemotaxis of human polymorphonuclear
leukocytes. J Chemother. 1991; 3: 236–239.
Yamaryo T, Oishi K, Yoshimine H, Tsuchihashi Y, Matsushima K, Nagatake T. Fourteen-member macrolides promote the phosphatidylserine receptor-dependent phagocytosis of apoptotic neutrophils by alveolar macrophages. Antimicrob Agents Chemother. 2003; 47: 48–53.
Yu KW, Briones F, Chin NX, Neu HC. Antibacterial activity of rokitamycin compared with that of other macrolides. Diagn Microbiol Infect Dis. 1991; 14(4): 331-335.