Amlodipin – nejlepší antihypertenzivum roku 2006
Jiří Patočka
Amlodipin je
blokátor kalciových kanálů 2. generace s dlouhým poločasem, který našel v
humánní medicíně uplatnění jako vazodilatans a antihypertenzivum, zejména v
terapii anginy pectoris. Amlodipin byl vyhodnocen jako nejlepší lék roku 2006 na
léčení hypertenze.
Amlodipin je derivátem dihydropyridinu a zabraňuje vstupu kalciových iontů přes pomalé kalciové kanály do hladkých svalových buněk v periferních a koronárních cévách, čímž vzniká významná vasodilatace. Krátkodobé i dlouhodobé klinické studie prokázaly účinnost amlodipinu jako antianginozního preparátu u pacientů se stabilní anginou pectoris. Je též účinný jako antihypertenzivum u pacientů s lehkou a středně těžkou hypertenzní chorobou. Ze srovnávacích studií je zřejmé, že amlodipin je alespoň stejně účinný jako atenolol, verapamil, captopril nebo hydrochlorothiazid k léčbě esenciální hypertenze a diltiazem nebo nadolol k léčbě anginy pectoris. Amlodipin je dobře tolerován, má minimum nežádoucích účinků, které jsou známy při terapii jinými kardiovaskulárními preparáty (negativní vliv na lipidové spektrum, převodní poruchy, posturální hypotenze). Nejčastějšími nežádoucími účinky spojenými s terapií amlodipinem jsou edem a zarudnutí kůže, zejména v obličeji (flush). Ty jsou důsledkem vasodilatačního potenciálu amlodipinu, bývají však pouze mírné a ne u všech pacientů. Amlodipin je užitečnou terapeutickou alternativou pro pacienty s arteriální hypertenzí a chronickou stabilní anginou pectoris s velmi dobrou snášenlivostí. Po perorální aplikaci v terapeutických dávkách je amlodipin dobře resorbován, s dosažením maximální plazmatické koncentrace za 6-12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 64-80 procent. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Absorpc amlodipinu není ovlivněna konzumací potravy. Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35-50 hodin a je při jedné denní dávce konzistentní. Ustálených plazmatických hladin se dosahuje po 7-8 dnech nepřetržitého podávání. Amlodipin je ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10 procent v podobě nezměněné substance a ze 60 procent ve formě metabolitů.
Literatura
Chamontin B. The best of hypertension in 2006. Arch Mal Coeur Vaiss 2007; 100: 41-45.
Pascual J. Hypertension control in the elderly with amlodipine. Curr Med Res Opin. 2000; 16: 33-36.
Schulman IH, Zachariah M, Raij L. Calcium channel blockers, endothelial dysfunction, and combination therapy. Aging Clin Exp Res. 2005;17: Suppl 4, 40-45.
Souček M, Halačka I, Prášek J. Amlodipin v léčbě mírné a středně těžké hypertenze. Praktický lékař 1993; 72: 395-397.
