Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 3893 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Bioaktivní metabolity mořských hub: callipeltin A
Publikováno: Pátek, 07.07. 2017 - 13:33:43 Od: Prof. Patocka
prof Patočka

Bioaktivní metabolity mořských hub: callipeltin A

Jiří Patočka

     Callipeltin A je cyklický depsidekapeptid, izolovaný z novokaledonské mořské, blíže neidentifikované houby Callipelta spp. (Trevisi et al., 2000). Je to makrocyklický lakton obsahující čtyři aminokyseliny v konfiguraci L: Ala, Leu, Thr (2 zbytky); Jeden (Arg) v konfiguraci D; Dvě N-methylaminokyseliny, N-MeAla a N-MeGln; Methoxy-tyrosin, 3,4-dimethyl-l-glutamin a 4-amino-7-guanidino-2,3-dihydroxypentanová kyselina (AGDHE), formálně odvozená od L-Arg. 



     U isolovaných a elektricky stimulovaných atrií morčat má callipeltin A pozitivně inotropní účinek při koncentracích v rozmezí od 0,7 do 2,5 µM, který je při nejvyšších koncentracích doprovázen nárůstem klidového napětí. Předpokládá se, že pozitivně inotropní účinek je spojen s inhibicí tzv. výměníku Na+/Ca2+ a že callipeltin A může být užitečným nástrojem ke studiu úlohy srdečního výměníku Na+/Ca2+ při fyziologických a patologických stavech. Na+/Ca2+ výměník je hlavní cestou transportu vápníku ven z buňky. Aby bylo dosaženo svalové relaxace mezi jednotlivými kontrakcemi myokardu, musí být hladina cytoplazmatického Ca2+ rychle snížena. To je umožněno účinkem Na+/Ca2+ výměníku v cytoplazmatické membráně a Ca2+-ATPázy (SERCA) v membráně sarkolemů (Trevisi et al., 2000). Předpokládá se, že účinek callipeltinu A na srdeční a vaskulární preparáty je spojen s jeho působením jako Na-ionoforu (Trevisi et al., 2000). Z mořských hub callipelta spp. byly izolovány i další callipeltiny, např. depsiheptapeptid callipeltin B (Krishnamoorthy et al., 2006) a řada těchto látek byla připravena synteticky (Liang et al., 200; Kikuchi et al., 2014) a mnohé u nich jsou cytotoxické (Kikuchi et al., 2016).
     Předpokládá se, že callipeltin A a jemu podobné cyklodepsidy mohou nalézt uplatnění v medicíně. Callipeltin A např. v terapii AIDS, protože chrání buňky před  infikováním virem lidské imunodeficience (HIV) (Zampella et al., 1996).
Literatura
Krishnamoorthy R, Vazquez-Serrano LD, Turk JA, Kowalski JA, Benson AG, Breaux NT, Lipton MA. Solid-phase total synthesis and structure proof of callipeltin B. J Am Chem Soc. 2006; 128(48): 15392-15393.
Kikuchi M, Konno H. Cytotoxic evaluation of natural and synthetic callipeltins: a revision of cytotoxicity of callipeltin B. Biosci Biotechnol Biochem. 2016; 80(6): 1066-1069.
Kikuchi M, Konno H. Total synthesis of callipeltin B and M, peptidyl marine natural products. Org Lett. 2014; 16(16): 4324-4327.
Liang B, Carroll PJ, Joullié MM. Progress toward the total synthesis of callipeltin A (I): asymmetric synthesis of (3 S, 4 R)-3, 4-dimethylglutamine. Organic letters, 2000; 2(26): 4157-4160.
Trevisi L, Bova S, Cargnelli G, Danieli-Betto D, Floreani M, Germinario E, D'Auria MV, Luciani S. Callipeltin A, a cyclic depsipeptide inhibitor of the cardiac sodium-calcium exchanger and positive inotropic agent. Biochem Biophys Res Commun. 2000; 279(1): 219-222.
Trevisi L, Cargnelli G, Ceolotto G, Papparella I, Semplicini A, Zampella A, D'Auria MV, Luciani S. Callipeltin A: sodium ionophore effect and tension development in vascular smooth muscle. Biochem Pharmacol. 2004; 68(7): 1331-1338.
Zampella A, D'Auria MV, Paloma LG, Casapullo A, Minale L, Debitus C, Henin Y. Callipeltin A, an anti-HIV cyclic depsipeptide from the New Caledonian Lithistida sponge Callipelta sp. J Am Chem Soc 1996; 118(26): 6202-6209.
 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora Prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 10

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.29 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace