Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 7900 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Meldonium a nová dopingová aféra
Publikováno: Neděle, 13.03. 2016 - 16:35:27 Od: Prof. Patocka
prof Patočka

Meldonium a nová dopingová aféra

Jiří Patočka

    Je tu nová dopingová aféra. Ruská tenistka Maria Šarapovová, vítězka pěti grandslamů a bývalá světová jednička, oznámila, že měla na lednovém Australian Open pozitivní test na doping. Dozvěděla se o tom před několika dny v dopise od mezinárodní tenisové federace (ITF). Léta užívala látku meldonium, která je však od letošního roku zakázaná. Okamžitě se objevilo množství spekulací, zda je na vině tenistka, její trenéři a poradci nebo ITF, a sponzoři od ní rychle dali ruce pryč. Co je to ale meldonium? Co je to za chemickou substanci, kde se vzala a jak se dostala do rukou sportovců?



     Meldonium (též mildronate, Quaterine, MET-88 nebo THP) je synteticky připravená látka. Jedná se o terciární amin odvozeny od hydrazinu [2-(2-karboxyethyl)-1,1,1-trimethyl-hydrazinium], který je strukturním analogem γ-butyrobetainu, přírodní látky, která je významným prekurzorem při biosyntéze karnitinu (Shutenko et al., 1991). Bylo objeveno v polovině osmdesátých let minulého století Ivarsem Kalvinšem v Ústavu organických syntéz lotyšské akademie věd (Ianson et al., 1988). Krátce na to začalo být vyráběno lotyšskou farmaceutickou firmou Grindeks jako lék ischemické choroby srdeční (Sjakste et al., 2005). V současné době je meldonium legálně používáno pouze v Rusku a některých zemích východní Evropy.  Lék není schválen US Food and Drug Administration a není legálně dostupný ve Spojených státech. Ilegálně je však nabízen na internetu.

     Z farmakologických účinků meldonia stojí za zmínku jeho kardioprotektivní účinek (Liamina  et al., 2014; Nechaeva  et al., 2014; Smirnova  et al., 2014; Nechaeva a Zheltikova, 2015), který významným způsobem zlepšuje klinický stav pacientů v raném období po infarktu myokardu (Mikhin  et al., 2014; Statsenko et al., 2014). Má ale také neuroprotektivní účinek a schopnost zlepšovat kognitivní funkce u myší (Beitnere et al., 2014; Makrecka et al., 2014) a existuje předpoklad, že podobný účinek bude mít i u lidí.

     Schopnost meldonia působit jako adaptogen (Smirnova et al., 2014a,b) vedla k myšlence, použít je jako látku zlepšující fyzický a psychický výkon sportovců (Laskova a Uteshev, 1995; Petrova et al., 2013). Anti-ischemický lék zvyšoval vytrvalostní výkon sportovců, urychloval rehabilitaci po výkonu, chránil před stresem a posiloval aktivaci funkcí CNS. Vzhledem k rostoucím důkazům o zneužívání tohoto léku sportovci, aniž by byl prokázán jeho léčebný efekt, a jeho stále rostoucímu prodeji na černém trhu, bylo meldonium zařazeno na seznam zakázaných látek pro sportovce (Görgens et al., 2015). I když nebylo prokázáno, že meldonium (Mildronate) zlepšuje sportovní výkon, bylo od roku 2016 zařazeno na seznam zakázaných látek pro sportovce kvůli zjištění, že jej sportovci užívají s úmyslem zvýšit svoji výkonnost (WADA, 2016).

     Sportovní aféra s meldoniem začala u tenistky Šarapovové, ale od té doby se šíří stále dál a dál a nabývá nečekaných rozměrů. Objevují se stále nové pozitivní nálezy u dalších a dalších sportovců. Jsou mezi nimi rychlobruslaři Semion Elistratov a Pavel Kuližnikov, volejbalista Alexander Markin, cyklista Eduard Vorganov, krasobruslařka Jekatěrina Bobrovová, biatlonisté Eduard Latypov, Artem Tysšenko nebo Olga Abramovová, manželé Michalcovovi, ruští reprezentanti v sedačkovém rugby a další Počet sportovců obviněných z používání nedovoleného meldonia již přesáhl stovku, včetně několika držitelů olympijských medailí a titulů mistra světa, a určitě ještě poroste. Objevitel meldonia, Ivars Kalvinš tvrdí, že látku v 80. letech masově používala také sovětská armáda. Pro zvýšení odolnosti vůči enormní zátěži meldonium dostávali například vojáci bojující v Afghánistánu (WADA, 2016).

Literatura

Beitnere U, van Groen T, Kumar A, Jansone B, Klusa V, Kadish I. Mildronate improves cognition and reduces amyloid-β pathology in transgenic Alzheimer's disease mice. J Neurosci Res. 2014; 92(3): 338-346.

Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W, Thevis M. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal. 2015; 7(11-12): 973-979.

Ianson TM, Bauman VR, Grom NP, Kienkas IA, Kalvin'sh IIa. [Cardioprotective effect of carnitine and its synthetic analog 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate in rats with experimental myocardial infarction]. Vopr Med Khim. 1988; 34(4): 122-125. Russian.

Laskova IL, Uteshev BS. [The immunomodulating action of energizing preparations under physical loading]. Eksp Klin Farmakol. 1995; 58(2): 44-47. Russian.

Liamina NP, Kotel'nikova EV, Karpova ÉS, Biziaeva EA, Senchikhin VN, Lipchanskaia TP. [Cardioprotective capabilities of drug meldonium in secondary prevention after percutaneous coronary intervention in patients with documented myocardial ischemia]. Kardiologiia. 2014; 54(7): 60-65. Russian.

Makrecka M, Svalbe B, Volska K, Sevostjanovs E, Liepins J, Grinberga S, Pugovics O, Liepinsh E, Dambrova M. Mildronate, the inhibitor of L-carnitine transport, induces brain mitochondrial uncoupling and protects against anoxia-reoxygenation. Eur J Pharmacol. 2014; 723: 55-61.

Mikhin VP, Cherniatina MA, Panchenko GV, Kharchenko AV, Tsukanova IuA. [Efficiency of meldonium in the complex therapy of acute coronary syndrome]. Kardiologiia. 2014; 54(11): 11-19. Russian.

Nechaeva GI, Potashov DA, Zheltikova EN. [[Meldonium in treatment of patients with myocardial infarction]. Kardiologiia. 2014; 54(9): 93-96. Russian.

Nechaeva GI, Zheltikova EN. [Effects of Meldonium in Early Postmyocardial Infarction Period]. Kardiologiia. 2015; 55(8): 35-42. Russian.

Petrova VV, Petrov AA, Rukavishnikov IV. [Cytoprotectors and their application in sports medicine]. Med Tr Prom Ekol. 2013; (9): 22-26. Russian.

Shutenko ZhV, Priedena IA, Kalvin'sh IIa, Lukevits EIa. [The effect of a structural analog of gamma-butyrobetaine, mildronate,[3-2,2,2-trimethylhydrazine)propionate] on dynamic carnitine-dependent metabolism]. Vopr Med Khim. 1991; 37(3): 24-26. Russian.

Sjakste N, Gutcaits A, Kalvinsh I. Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications. CNS Drug Rev. 2005; 11(2): 151-168.

Smirnova MD, Svirida ON, Ageev FT, Forfanova TV, Vitsenia MV, Mikhaĭlov GV. [The ability to use meldonium as adaptogen in winter in patients with cardiovascular disease]. Kardiologiia. 2014b; 54(10): 51-56. Russian.

Smirnova MD, Svirida ON, Vitsenia MV, Kuzmina AE, Lankin VZ, Tikhaze AK, Konovalova GN, Ageev FT. [Using meldonium to improve the adaptation of patiens with cardiovascular disease to the effects of heat and correction of associated oxidative stress]. Kardiologiia. 2014; 54(7): 53-59. Russian.

Statsenko ME, Shilina NN, Turkina SV. [Use of meldonium in the combination treatment of patients with heart failure in the early postinfarction period]. Ter Arkh. 2014; 86(4): 30-35. Russian.

WADA (World Anti-Doping Agency). Seznam zakázaných látek a metod pro rok 2016. Dostupné na http://www.antidoping.cz/documents/svetovy_antidopingovy_kodex_2016_zakazane_latky_a_metody_zmeny_2015.pdf

 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora Prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 4.81
Účastníků: 22

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.07 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace