Mitragynin, indolový alkaloid s opiátovým účinkem
Jiří Patočka
Mitragynin je indolový alkalod, který je nejvýznamnější biologicky aktivní látkou tropického stromu Mitragyna speciosa z čeledi Mořenovitých (Rubiaceae), původem z Dálného Východu (Maruyama et al., 2009). Roste zejména v Thajsku, ale vyskytuje se i jinde v deštných pralesích tropického a subtropického pásma, zejména pak v Indonesii a v Malajsii. Až 12 m vysoký strom M. speciosa byl poprvé objeven holandským botanikem Pieterem Willemem Korthalsem (1807-1892) (Suwanlert, 1975; Shellard, 1989). Ten zjistil, že čerstvě utržené listy tohoto stromu nazývaného kratom, domorodci s oblibou žvýkají, sušené listy kouří nebo z nich připravují lahodný čaj (Ingsathit et al., 2009).
Mají totiž řadu příznivých účinků na lidské zdraví. Snižují krevní tlak, zmírňuje příznaky tachykardie, mají imunostimulační a antioxidační účinky, potlačují projevy neuróz, snižují hladinu cukru v krvi, harmonizují trávicí procesy, pomáhají při nespavosti a nervovém vyčerpání, výrazně potlačují úzkostné stavy a tlumí stres (Jansen a Prast, 1988). Kratom má významný analgosedativní účinek - tlumí bolest a dráždivý kašel. Z rostliny bylo izolováno více než 25 různých alkaloidů ze skupiny indolů a oxoindolů. Z těch indolových patří mezi nejvýznamnější mitragynin, paynanthin a speciogynin, z těch oxoindolových mitrafylin a speciofolin.. Hlavním alkaloidem rostliny je mitragynin, který je zřejmě zodpovědný za převážnou část stimulujících a psychofarmakologických účinků kratomu (Prozialeck et al., 2012). Na některých místech v Asii se kratom používá jako legální náhražka opia, v jiných je ilegální drogou včetně Thajska, Malajsie, Jižné Koreje a Austrálie. V USA, Velké Britanii a Evropě je legální, ale nekontrolovanou drogou, snadno dostupnou přes Internet. V poslední době se mezi narkomany objevuje pod názvem Krypton nová droga, směs kratomu s O-desmethyltramadolem (Arndt et al., 2011; Philipp et al., 2011). Nejsou to však jen narkomani, kdo se o kratom zajímá. Farmaceutický průmysl se o kratom zajímá jako o zdroj nových léků proti bolesti.
Přistěhovalci převzali užívání kratomu od domorodců a využívali jeho stimulujících účinků k překonávání fyzicky namáhavé práce a ke zlepšení sexuálních výkonů. Současní uživatelé se rekrutují zejména z řad návštěvníků posiloven. Stimulační účinky jim pomáhají překonávat tělesnou námahu z kondičně náročných cvičení.
Pokud jde o toxicitu kratomu a jeho nebezpečí pro lidské zdraví, existuje příliš mnoho nevyřešených otázek. Víme, že blokují nervosvalový přenos (Chittrakarn et al., 2010), mohou být hepatotoxické (Kapp et al., 2011) a mohou způsobit smrt u některých osob (Nelsen et al., 2010). Na druhou stranu víme, že byly a jsou používány v lidové medicíně a přináší lidem nepopiratelný benefit. Kratom a jeho alkaloidy jsou sice toxické, ale ojedinělé případy úmrtí narkomanů s abúzem na tuto drogu byly zřejmě způsobeny spíše propylhexedrinem, alfa-adrenergním sympatomimetickým aminem, který je často používán spolu s kratomem (Holler et al., 2011; Kronstrand et al., 2011). Také u nedávného případu úmrtí 17-letého mladíka užívajícího kratom, nelze jednoznačně usuzovat na toxický účinek mitragyninu, protože současně užíval heroin (Neerman et al., 2013). Přesto není možné nebezpečí zneužívání kratomu a jeho alkaloidů zlehčovat, protože o jejich farmakologii a toxikologii máme dosud jen velmi málo informací (Le et al., 2012; Rosenbaum et al., 2012).
Literatura
Arndt T, Claussen U, Güssregen B, Schröfel S, Stürzer B, Werle A, Wolf G. Kratom alkaloids and O-desmethyltramadol in urine of a "Krypton" herbal mixture consumer. Forensic Sci Int. 2011; 208(1-3): 47-52.
Holler JM, Vorce SP, McDonough-Bender PC, Magluilo J Jr, Solomon CJ, Levine B. A drug toxicity death involving propylhexedrine and mitragynine. J Anal Toxicol. 2011; 35(1): 54-59.
Chittrakarn S, Keawpradub N, Sawangjaroen K, Kansenalak S, Janchawee B. The neuromuscular blockade produced by pure alkaloid, mitragynine and metanol extract of kratom leaves (Mitragyna speciosa Korth.). J Ethnopharmacol. 2010; 129(3): 344-349.
Ingsathit A, Woratanarat P, Anukarahanonta T, Rattanasiri S, Chatchaipun P, Wattayakorn K, Lim S, Suriyawongpaisal P. Prevalence of psychoactive drug use among drivers in Thailand: a roadside survey. Accid Anal Prev. 2009; 41(3): 474-478.
Jansen KL, Prast CJ. Ethnopharmacology of kratom and the Mitragyna alkaloids. J Ethnopharmacol. 1988; 23(1): 115-119.
Kapp FG, Maurer HH, Auwärter V, Winkelmann M, Hermanns-Clausen M. Intrahepatic cholestasis following abuse of powdered kratom (Mitragyna speciosa). J Med Toxicol. 2011; 7(3): 227-231.
Kronstrand R, Roman M, Thelander G, Eriksson A. Unintentional fatal intoxications with mitragynine and O-desmethyltramadol from the herbal blend Krypton. J Anal Toxicol. 2011; 35(4): 242-247.
Le D, Goggin MM, Janis GC. Analysis of mitragynine and metabolites in human urine for detecting the use of the psychoactive plant kratom. J Anal Toxicol. 2012; 36(9): 616-625.
Maruyama T, Kawamura M, Kikura-Hanajiri R, Takayama H, Goda Y. The botanical origin of kratom (Mitragyna speciosa; Rubiaceae) available as abused drugs in the Japanese markets. J Nat Med. 2009; 63(3): 340-344.
Neerman MF, Frost RE, Deking J. A drug fatality involving Kratom. J Forensic Sci. 2013; 58 Suppl 1: S278-S279.
Nelsen JL, Lapoint J, Hodgman MJ, Aldous KM. Seizure and coma following Kratom (Mitragynina speciosa Korth) exposure. J Med Toxicol. 2010; 6(4): 424-426.
Philipp AA, Meyer MR, Wissenbach DK, Weber AA, Zoerntlein SW, Zweipfenning PG, Maurer HH. Monitoring of kratom or Krypton intake in urine using GC-MS in clinical andforensic toxicology. Anal Bioanal Chem. 2011; 400(1): 127-135.
Prozialeck WC, Jivan JK, Andurkar SV. Pharmacology of kratom: an emerging botanical agent with stimulant, analgesic and opioid-like effects. J Am Osteopath Assoc. 2012; 112(12): 792-799.
Rosenbaum CD, Carreiro SP, Babu KM. Here today, gone tomorrow…and back again? A review of herbal marijuana alternatives (K2, Spice), synthetic cathinones (bath salts), kratom, Salvia divinorum, methoxetamine, and piperazines. J Med Toxicol. 2012; 8(1): 15-32
Shellard EJ. Ethnopharmacology of kratom and the Mitragyna alkaloids. J Ethnopharmacol. 1989; (1): 123-124.
Suwanlert S. A study of kratom eaters in Thailand. Bull Narc. 1975; 27(3): 21-27
