Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 15681 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Protinádorové makrolidy lobatamidy
Publikováno: Úterý, 20.10. 2009 - 11:11:00 Od: prof. Patocka
prof Patočka

Protinádorové makrolidy lobatamidy

Jiří Patočka

 

     V roce 1998 byly z hlubokomořského pláštěnce rodu Aplidium, nalezeného ve Velké australské zátoce, izolovány látky charakterizované jako 15-členné makrodilaktony s motivem kyseliny salicylové a methoxylovanou oximovou skupinou. Ve své molekule mají dvě stereogenní centra (Shen et al. 2002). Až dosud bylo izolováno a identifikováno 6 látek, které byly nazvány lobatamidy A až F.



     Lobatamidy  vykazují vysokou protinádorovou aktivitu proti řadě linií lidských rakovinných buněk. Mechanismus jejich toxického účinku na rakovinnou buňku spočívá v inhibici V-ATPáz. V-ATPázy (vakuolární H+ pumpy) se nacházejí v membránách mnoha organel, jako jsou endosomy, lysozomy a vezikuly, ve kterých hrají zásadní úlohu pro jejich fungování. V-ATPázy hrají také důležitou roli v synaptickém přenosu mezi neurony a představují nový cíl pro léčiva rakoviny (Huss a Wieczorek 2009; Pérez-Sayáns et al. 2009), ale také pro terapii osteoporózy (Beutler a McKee 2003). Lobatamidy inhibují savčí V-ATPázy, nikoliv však V-ATPázy mikromycet. Tím se liší od ostatních typů dosud známých inhibitorů V-ATPáz jako jsou bafilomycin/concanamycin nebo chondropsin (Bowman et al. 2003).

Literatura
Beutler JA, McKee TC. Novel marine and microbial natural product inhibitors of vacuolar ATPase. Curr Med Chem. 2003; 10: 787-796.
Bowman EJ, Gustafson KR, Bowman BJ, Boyd MR. Identification of a new chondropsin class of antitumor compound that selectively  inhibits V-ATPases. J Biol Chem. 2003; 278: 44147-44152.
Huss M, Wieczorek H. Inhibitors of V-ATPases: old and new players. J Exp Biol. 2009; 212: 341-346.
Pérez-Sayáns M, Somoza-Martin JM, Barros-Angueira JM, Garci-Garcia A. V_ATPase inhibitors and implication in cancer treatment. Cancer Treat Rev, Available online 15 September 2009. http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B6WC8-4X7FRRX-1&_user=10&_rdoc=1&_fmt=&_orig=search&_sort=d&_docanchor=&view=c&_searchStrId=1028719567&_rerunOrigin=scholar.google&_acct=C000050221&_version=1&_urlVersion=0&_userid=10&md5=597ea768cb08b004d536eb3f827ab586
Shen R, Lin CT, Porco JA, Jr. Total synthesis and stereochemical assignment of the salicylate antitumor macrolide lobatamide C. J Am Chem Soc 2002; 124: 5650-5651.

 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 3

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.05 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace