Publikováno: Neděle, 27.09. 2009 - 18:24:51 Od: prof. Patocka
Retapamulin –
antibiotikum z hlívy
Jiří Patočka
Retapamulin je
zástupcem třídy makromycetových antibiotik, tzv. pleuromutilinů. Pleuromutilin
byl izolován již v roce 1951 z jedlé houby Pleurotus
mutilus (Hlíva zkomolená) (Anchel 1952) a stal se modelovou molekulou pro
přípravu syntetických derivátů, z nichž mnohé jevily zajímavé antimikrobilální
účinky, zejména proti gram-pozitivním mikrobům jako jsou streptokoky nebo
stafylokoky, ale také proti některým kmenům Shigella,
Escherichia nebo Klebsiella (Drewes et al. 1975). Praktickým výsledkem těchto
výzkumů byly zejména dva polosyntetické deriváty, tiamulin a valnemulin, z
nichž tiamulin byl účinný proti anaerobům, mykoplasmatům a střevním spirochetám
(Dornehelm a Högenauer 1978).
Intenzivně byl také zkoumán mechanismus antibakteriálního účinku. Bylo zjištěno, že pleuromutiliny působí mechanismem inhibice syntézy bakteriálních proteinů interakcí s peptidyltransferázovým centrem 50S podjednotky ribosomu (Champney a Rodgers 2007). Význačné postavení mezi všemi pleuromutiliny má retapamulin, který je prvním širokospektrým pleuromutilinem vhodným k lokální aplikaci. Má vysokou antibiotickou (Free et al. 2006) účinnost a mastička s 1% retapamulinu vítězí nad celou řadou bakteriálních patogenů (Shewar et al. 2009). Není proto divu, že retapamulin byl v listopadu 2006 vyhlášen molekulou měsíce (Anonym 2006).
Literatura Anchel M. Chemical studies with pleuromutilin. J Biol Chem. 1952; 199: 133-139. Anonym. Molecule of the month. Retapamulin. Drug News Perspect. 2006; 19: 636. Dornhelm P, Högenauer G. The effects of tiamulin, a semisynthetic pleuromutilin derivative, on bacterial polypeptide chain initiation. Eur J Biochem. 1978; 91: 465-473. Drews J, Georgopoulos A, Laber G, Schütze E, Unger J. Antimicrobial activities of 81.723 hfu, a new pleuromutilin derivative. Antimicrob Agents Chemother. 1975; 7: 507-516. Free A, Roth E, Dalessandro M, Hiram J, Scangarella N, Shawar R, White S; SB275833/030 Study Group. Retapamulin ointment twice daily for 5 days vs oral cephalexin twice daily for 10 days for empiric treatment of secondarily infected traumatic lesions of the skin. Skinmed. 2006; 5: 224-232. Champney WS, Rodgers WK. Retapamulin inhibition of translation and 50S ribosomal subunit formation in Staphylococcus aureus cells. Antimicrob Agents Chemother. 2007; 51: 3385-3387.
Přihlásit se
Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.
