V tuto chvíli je 5564 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.
Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde
Články vlastní: Thiocoralin – protinádorové antibiotikum
Publikováno: Sobota, 14.02. 2009 - 08:37:20 Od: prof. Patocka
Thiocoralin – protinádorové antibiotikum
Jiří Patočka
Thiocoralin byl
izolován v roce 1997 (Bergamaschi et al. 1997, Romero et al. 1997, Perez
Baz et al. 1997) z mycelia Micromonospora
marina. L-13-ACM2-092. Jedná se o cyklický thiodepsid s protinádorovou
aktivitou, vykazující silnou cytotoxicitu proti buněčným liniím P-388, A-549,
MEL-28, LoVo a SW620 s antimikrobiální aktivitou proti Gram-pozitivním bakteriím.
Látka se váže na DNA, inhibuje syntézu RNA (Romeo et al. 1997) a zastavuje
buněčné dělení v S-fázi (Erba et a. 1999).
V roce 2004 byla zahájena prvá fáze klinického zkoušení thiocoralinu (Brandon et al. 2004), u kterého již mezitím byla prokázána protinádorová aktivita u 12 rakovinných buněčných linií (Negri et al. 2007). Thiocoralin interaguje s DNA jako interkalátor a to jako interkalátor dvojitý, což znamená, že se vmezeřuje do šroubovice DNA na dvou různých místech (Negri et al. 2007) a brání tak její replikaci (Erba et al. 1999).
Literatura Bergamaschi D, Faretta M, Ronzoni S, Taverna S, De Feudis P, Bonfanti M, Guidi G, Faircloth M, Jimeno J, D'Incalci M, Erba E. Flow cytometric analysis of cell cycle phase perturbations induced by Thiocoraline, a new marine-derived anticancer compound. Eur J Histochem. 1997; 41 Suppl 2: 63-64. Brandon EF, Sparidans RW, Meijerman I, Manzanares I, Beijnen JH, Schellens JH. In vitro characterization of the biotransformation of thiocoraline, a novel marine anti-cancer drug. Invest New Drugs. 2004; 22: 241-251. Erba E, Bergamaschi D, Ronzoni S, Faretta M, Taverna S, Bonfanti M, Catapano CV, Faircloth G, Jimeno J, D'Incalci M. Mode of action of thiocoraline, a natural marine compound with anti-tumor activity. Br J Cancer. 1999; 80: 971-980. Negri A, Marco E, García-Hernández V, Domingo A, Llamas-Saiz AL, Porto-Sandá S, Riguera R, Laine W, David-Cordonnier MH, Bailly C, García-Fernández LF, Vaquero JJ, Gago F. Antitumor activity, X-ray crystal structure, and DNA binding properties of thiocoraline A, a natural bisintercalating thiodepsipeptide. J Med Chem. 2007; 50: 3322-3333. Perez Baz J, Cañedo LM, Fernández Puentes JL, Silva Elipe MV. Thiocoraline, a novel depsipeptide with antitumor activity produced by a marine Micromonospora. II. Physico-chemical properties and structure determination. J Antibiot (Tokyo). 1997; 50: 738-741. Romero F, Espliego F, Pérez Baz J, García de Quesada T, Grávalos D, de la Cykle F, Fernández-Puentes JL. Thiocoraline, a new depsipeptide with antitumor activity produced by a marine Micromonospora. I. Taxonomy, fermentation, isolation, and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1997; 50: 734-737.
Přihlásit se
Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.
