Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 5243 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Diazachinomyciny: pomohou v boji s rezistentními kmeny Mycobacterium tuberculosi
Publikováno: Čtvrtek, 24.05. 2018 - 08:59:32 Od: Prof. Patocka
prof Patočka

Diazachinomyciny: pomohou v boji s rezistentními kmeny Mycobacterium tuberculosis?

Jiří Patočka

       Diazachinomyciny jsou chinoidní diaza-anthracenová antibiotika z  půdních kmenů bakterie Streptococcus  sp. objevená japonskými autory při screeningu přírodních látek s antifolátovým účinkem (Omura et al., 1982, 1983). Tato antibiotika jsou účinná proti gram-pozitivním bakteriím. Diazachinomycin A inhibuje růst gram-pozitivních bakterií  (MIC: 3.13–50 µg/ml) a výjimkou bakterií rodu Bacillus. Je cytotoxický, IC50 = 0.86 µg/ml (Vero cells) a 0.23 µg/ml (Raji cells), jeho akutní toxicita pro myš (i.p.) má velikost LD50 = 100 mg/kg. 

Diazachinomycin D



     V přírodě nalezené diazachinomyciny jsou congenery 3,7‐Dimethyl‐pyrido[3,2‐g]chinolin ‐2,5,8,10(1H,9H)‐tetronu, substiuované v polohách 4 a 5 různě dlouhými alkyly. Např. diazachinomycin A: 4,5-dipropyl, diazachinomycin E: 4,5-diamyl, diazachinomycin E: 4-propyl-5-amyl apod. Congenery A - D byly izolovány z terestriálních streptokoků, congenery E - G z mořských streptokoků (Mullowney et al., 2014).
     Diazachinomyciny jsou silnými inhibotory thimidylátsyntázy u gram-pozitivních bakterií a jsou velmi účinnými inhibitory růstu M. tuberculosis, včetně rezistentních kmenů (Mullowney  et al., 2015). Světová zdravotnická organizace odhadovala v roce 2013, že v důsledku infekce tuberkulózou bylo zaznamenáno 1,5 milionu úmrtí a bylo hlášeno 9,0 milionu nových případů (WHO, 2014). Nejzávažnějším ohrožením naší populace jsou kmeny Mycobacterium tuberculosis (MDR- a XDR-TB), které jsou rezistentní k léčebným režimům první a druhé linie a v roce 2013 vyústily v 210 000 úmrtí (480 000 hlášených infekcí) (Dorman a Chaisson, 2007; Fischbach a Walsh, 2009). Tuberkulóza je onemocnění, které postihuje převážně znevýhodněné populace v rozvojovém světě. Nemoc se rychle šíří a terapie je pro většinu obyvatelstva nedostupná. Hledání nových, levných a dostupných léčiv je proto trvalým zájmem medicíny (Dong et al., 2017).
Literatura
Dong M, Pfeiffer B, Altmann KH. Recent developments in natural product-based drug discovery for tuberculosis. Drug Discovery Today, 2017; 22(3): 585-591.
Dorman SE, Chaisson RE. From magic bullets back to the magic mountain: the rise of extensively drug-resistant tuberculosis. Nat Med. 2007; 13: 295–298. 
Fischbach MA, Walsh CT. Antibiotics for emerging pathogens. Science. 2009; 325: 1089–1093.
Iwai Y, Hinotozawa K, Tanaka H, Takahashi Y, Nakagawa A. OM 704A, a new antibiotic active against Gram-positive bacteria produced by Streptomyces sp. J. Antibiotics, 1982; 35: 1425-1429.
Mullowney MW, Hwang CH, Newsome AG, Wei X, Tanouye U, Wan B, Carlson S, Barranis NJ, Ó hAinmhire E, Chen WL, Krishnamoorty K, White J, Blair R, Lee H, Burdette JE, Rathod PK, Parish T, Cho S, Franzbalu SG, Murphy BT. Diaza-anthracene Antibiotics from a Freshwater-Derived Actinomycete with Selective Antibacterial Activity toward Mycobacterium tuberculosis. ACS infectious diseases, 2015; 1(4): 168-174.
Mullowney MW, Ó hAinmhire E, Shaikh A, Wei X, Tanouye U, Santarsiero BD, Burdette JE, Murphy BT. Diazaquinomycins E–G, Novel Diaza-Anthracene Analogs from a Marine-Derived Streptomyces sp. Marine Drugs, 2014; 12(6): 3574-3586.
Omura Y, Nakagawa A, Aoyama H, Hinotozawa K, Sang H. The structures of diazaquinomycins A and B, new antibiotic metabolites. Tetrahedron Lett. 1983; 24: 3643 - 3646.
WHO, Global Tuberculosis Report – 2014. World Health Organization; Geneva, Switzerland: 2014. 
 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora Prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 5

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 2.41 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace